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LC-MS/MS法測定曲普瑞林微球的?;s質(zhì)

作者:李瑤瑤; 余飛; 薛英; 肖志良; 劉萬卉 煙臺大學(xué)新型制劑與生物技術(shù)藥物研究山東省高校協(xié)同創(chuàng)新中心、分子藥理和藥物評價教育部重點實驗室(煙臺大學(xué)); 山東煙臺264005; 綠葉制藥集團有限公司; 山東煙臺264003

摘要:聚酯類微球中多肽的?;磻?yīng)會導(dǎo)致多肽結(jié)構(gòu)的改變,并可能造成失活、免疫原性和毒性等影響,一般應(yīng)避免其發(fā)生.本文通過液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜(LC-MS/MS)的方法,從鑒定?;a(chǎn)物的來源、修飾類型和反應(yīng)位點3個方面對曲普瑞林微球中的?;s質(zhì)進行了研究.研究結(jié)果表明,曲普瑞林微球的?;磻?yīng)均為曲普瑞林與乙交酯丙交酯共聚物(PLGA)及其單體的相互作用,且均發(fā)生在4位絲氨酸的羥基上,并未見在酪氨酸和精氨酸殘基上發(fā)生反應(yīng).由此可知,絲氨酸的羥基位點亦為多肽類PLGA微球中一個重要的酰化位點.

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煙臺大學(xué)學(xué)報·哲學(xué)社會科學(xué)版

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